胰島素分泌的主要生理刺激因子是高血糖,其它如血液中的高氨基酸、脂肪酸、酮體,胃腸道激素包括胃泌素、胰泌素、胃腸道多肽等,高血糖素、迷走神經興奮以及一些藥物,如磺酰脲、異丙腎上腺素等也可刺激胰島素分泌。
門靜脈經流的胰島素流經肝臟時50%以上被肝細胞攝取,繼而降解。胰島素的血循環半衰期約為五分鐘,經過五分鐘后,每天僅不足1%的有尿排出。經腎小管重吸收的胰島素60%在腎實質降解。
胰島素基礎分泌量為每小時0.5到1.0單位,這時候分泌量可增加三到五倍。胰島素的生物合成速度受血漿葡萄糖濃度的影響。當血糖濃度升高,β細胞中胰島素原含量增加,胰島素合成加速。
胰島素在胰島β細胞中合成。胰島素的分子量為5700,有兩條氨基酸肽鏈組成,a鏈有21個氨基酸,b鏈有30個氨基酸,ab鏈之間有兩個二硫鍵相連。