阿法骨化醇在體內起到調節鈣磷的平衡作用,并能增加鈣和磷在腸道的吸收,降低血漿中甲狀旁腺激素水平以及改善骨質疏松,主要用于骨質疏松癥以及各種原因導致的佝僂病,主要是通過口服以后,在肝臟內迅速代謝為有生理活性的骨化三醇,然后作用于腸道,腎臟,副甲狀腺和骨組織,具有促進血鈣值正常和骨病的改善作用,對骨質疏松產生的腰背疼痛以及骨病具有明顯的改善作用。
骨化三醇是人體內維生素d3最重要的活性產物,作用同維生素d3一樣,具有促進腸道對鈣的吸收,并且調節骨的無機鹽代謝等作用,所以說骨化三醇是已經活化的維生素d,阿法骨化醇還要經過肝臟活化,相比之下骨化三醇要好一些。